Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированное лекарственное средство, действие которого определяется свойствами входящих в его состав жирорастворимых витаминов А и Е.

Ретинол (витамин А) является необходимым компонентом для нормальной функции сетчатой оболочки глаза: связываясь с опсином (красным пигментом сетчатой оболочки), образует зрительный пурпур родопсин, необходимый для зрительной адаптации в темноте.

Витамин А необходим для роста костей, нормальной репродуктивной функции, эмбрионального развития, для регуляции деления и дифференцировки эпителия (усиливает деление эпителиальных клеток кожи, омолаживает клеточную популяцию, тормозит процессы кератинизации). Витамин А принимает участие в качестве кофактора в различных биохимических процессах.

Функция альфа-токоферола (витамина Е) до конца остаётся невыясненной. Как антиоксидант, тормозит развитие свободнорадикальных реакций, предупреждает образование перекисей, повреждающих клеточные мембраны, что имеет большое значение для развития организма, нормальной функции нервной и мышечной систем. Совместно с селеном тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот (компонент микросомальной системы переноса электронов), предупреждает гемолиз эритроцитов. Является кофактором некоторых ферментных систем. Улучшает капиллярное кровообращение, нормализует капиллярную и тканевую проницаемость, повышает устойчивость тканей к гипоксии.

Фармакокинетика

Витамин А

После перорального приёма ретинол и его эфиры почти полностью абсорбируются в присутствии желчных кислот. Даже при избыточном его введении, выделяется с калом не более 10% от введённого количества. В качестве ретиноловых эфиров они транспортируются в печень хиломикронами и депонируются там. Это приводит к высокому уровню ретинолового эфира в плазме сразу после приёма витамина А. Ретинол высвобождается из печени и переносится в органы-мишени ретинол-связывающими белками (RBP). Ретинол или его активные метаболиты в органе-мишени, связываются с цитозольными рецепторными белками.

Биотрансформация ретинола проходит в печени, а затем в виде неактивных метаболитов он выводится почками.

Средняя концентрация ретинола в печени составляет от 1 до 3 мг/л, в плазме от 0,3 до 0,7 мг/л. Витамин Е повышает накопление Витамина А в тканях организма. Период полувыведения ретиноловых эфиров из печени занимает от 50 до 100 дней. Период полувыведения сокращается у людей, злоупотребляющих алкоголем.

Концентрация ретинол-связывающего белка (РСБ) в плазме не позволяет достоверно диагностировать гиповитаминоз А из-за его высокого накопления в печени. Согласно рекомендациям Немецкого общество питания на дефицит витамина А указывает уровень ретинола в плазме крови ниже 300 нг/л.

Витамин А проникает в плаценту и попадает в грудное молоко.

Витамин Е

Из ЖКТ всасывается примерно 50 % введённой дозы, максимальный уровень в крови создаётся через 4 часа. Для абсорбции необходимо наличие желчных кислот, жиров, нормальной функции поджелудочной железы. В процессе всасывания образует комплекс с липопротеидами, являющимися внутриклеточными переносчиками витамина Е. Поступает, главным образом, в лимфу, затем – в общий кровоток, где связывается в основном с альфа₁ и бета-липо-протеидами, частично с сывороточным альбумином. При нарушении обмена белков транспорт затрудняется. Депонируется во всех органах и тканях, особенно в жировой ткани. Подвергается метаболизму в печени до производных, имеющих хиноновую структуру (некоторые из них обладают витаминной активностью). Выводится с желчью (свыше 90 %) и мочой (около 6 %) в неизменённом виде и в виде метаболитов.

Проникает через плаценту: в кровь плода проникает 20-30 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

- комбинированный авитаминоз А и Е:

- комплексная терапия при заболеваниях и состояниях, требующих длительного введения высоких доз витамина А в сочетании с витамином Е: заболевания кожи, сопровождающиеся нарушением трофики тканей (псориаз, некоторые формы экземы, ихтиоз, себорейный дерматит).